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      胰高血糖素是一種胰腺肽激素，作為胰島素的反調節(jié)激素，刺激葡萄糖通過肝臟釋放， 維持葡萄糖穩(wěn)態(tài)。GCGR 是一種 B 類 GPCR，最初被描述為與腺苷酸環(huán)化酶功能相連的胰 高血糖素結合體。它在維持葡萄糖穩(wěn)態(tài)中起關鍵作用，因此被認為是治療糖尿病的一個有 價值的靶點。

      GCGR 的天然配體是胰高血糖素。胰高血糖素與受體結合激活 Gs 蛋白，從而激活腺苷 酸環(huán)化酶。GCGR 受體與天然配體胰高血糖素結合調節(jié)體內葡萄糖穩(wěn)態(tài)，是Ⅱ型糖尿病的 重要藥物靶點。

      GCGR CRE-Luc HEK293 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 GCGR 的信號轉導過程， 原理見下圖所示。
 

Figure 1. GCGR CRE-Luc HEK293 細胞模型原理圖

HEK293

Functional assay for GCGR receptor

IV. Description of Host Cell Line

V. Representative Data

Figure 2. Recombinant GCGR/CRE-Luc/HEK293 constitutively expressing GCGR.

Figure 3. Dose response of Glucagon(1-29) in GCGR CRE-Luc HEK293(C21).